AKT抑制剂研究进展及筛选策略
时间：2024-12-23 13:08:32
阅读：17010
乳腺癌是全世界癌症相关死亡的主要原因之一，也是导致女性死亡最常见的癌症类型。2023年11 月 16 日，美国 FDA宣布批准阿斯利康 Capivasertib上市，其为首个批准的AKT抑制剂，与Faslodex（氟维司群）联用，用于治疗激素...
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时间：2024-12-23 13:08:32
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乳腺癌是全世界癌症相关死亡的主要原因之一，也是导致女性死亡最常见的癌症类型。2023年11 月 16 日，美国 FDA宣布批准阿斯利康 Capivasertib上市，其为首个批准的AKT抑制剂，与Faslodex（氟维司群）联用，用于治疗激素...
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时间：2024-12-11 16:29:27
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磷酸二酯酶（phosphodiesterases，PDEs）是一系列水解cAMP及cGMP的水解酶，cAMP和cGMP是对细胞活动起着重要的调节作用的第二信使。cAMP和cGMP浓度的调节主要由腺苷酸环化酶的合成和PDEs水解作用之间的平衡决定...
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时间：2024-11-26 15:48:17
阅读：17560
EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一,是细胞增殖、分化和存活的主要调节因子。在未刺激条件下，EGFR以无活性单体形式存在。然而，在配体结合后，它可以与其他 EGFR 家族蛋白形成同源二聚体或异二聚体。受体二聚化对于 EGF...
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时间：2024-11-20 15:18:16
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自2001年以来，蛋白激酶抑制剂格列卫（伊马替尼）是第一个获得FDA批准的药物，标志着针对BCR-ABL癌症治疗的重大突破，并预示着蛋白激酶抑制剂在肿瘤学和其他治疗领域的兴起。在过去的二十多年中，FDA共批准多达88种小分子抑制剂（截止到2...
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时间：2024-11-07 13:12:03
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一、背景 BRD家族蛋白按照序列的保守型可以分为7个家族，而我们主要研究的是BET家族蛋白，它属于BRD蛋白家族中的第二类。BET是含溴结构域(bromodomain and extra-terminal domain)和额外终端域家...
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时间：2024-10-31 10:56:06
阅读：19367
一、背景 精氨酸甲基化是哺乳动物中最常见的蛋白质后转录修饰之一，发生在核蛋白和细胞质蛋白上。这个过程由蛋白质精氨酸甲基转移酶（PRMT）催化。甲基转移酶是将甲基从s-腺苷甲硫氨酸(SAM)转移到底物分子(如DNA、RNA和蛋白质...
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时间：2024-10-29 10:45:32
阅读：16078
RAS“on”分子胶RMC-6236早期临床数据披露，RMC-6236单药作为胰腺癌患者的二线疗法，在KRAS G12X亚型患者和RAS任意突变患者的中位PFS（progression-free survival，无进展生存期）分别长达...
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时间：2024-10-28 10:26:05
阅读：14438
RecQ解旋酶是从细菌到人类保守的基因组监测蛋白的重要家族。五种人类 RecQ解旋酶中的每一种都在基因组维持稳定性中起着关键作用，RecQ蛋白家族成员通常被称为基因组的守护者。其中，BLM、WRN和RecQ4三个家族成员的缺陷分别导致 Bloo...
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时间：2024-10-23 10:14:35
阅读：11585
Kinesin家族蛋白是细胞内运输的主要执行者，它们利用ATP水解产生的能量，在微管上进行定向运动，运输细胞器和分子货物。Kinesin家族包含多个亚家族，根据其氨基酸序列和结构差异被分为14个不同的类别，即Kinesin-1至Kinesin-...
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时间：2024-10-18 10:08:29
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一、SPR平台简介 表面等离子共振（SPR）是一种基于光学、非标记的高度灵敏的技术，能准确分析两种生物分子在结合动力学和亲和力以及结合特异性方面的相互作用，可广泛适用于不同分子，如离子、分子片段、小分子、蛋白质、病毒等。 ...
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