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离子通道研究案例分享: VX-548的体外研究

来源:2024-10-24 14:47:19 浏览量:14494


"VX-548",现在也被称为苏泽曲林(suzetrigine),是由Vertex Pharmaceuticals开发的一种针对Nav1.8的疼痛治疗药物。Nav1.8是一种电压门控钠通道,在疼痛信号的传递中发挥关键作用。VX-548对Nav1.8显示出高度选择性,这可能提供比阿片类药物更好的镇痛效果,同时避免成瘾等副作用。

在两项第二阶段临床试验中,VX-548被用于治疗腹部整形手术后或拇外翻手术后的急性疼痛,结果显示与安慰剂相比,VX-548能够迅速且显著改善疼痛的主要终点,并具有良好的耐受性。基于这些积极结果,Vertex计划推进VX-548的关键临床开发,并已向美国FDA提交了新药申请(NDA),预计将在2024年第二季度完成。

此外,VX-548在第三阶段临床试验中也显示出积极结果,特别是在接受腹部整形手术的患者中。与安慰剂相比,药物组的SPID48评分显著降低,表明其在治疗急性疼痛方面的潜力。在安全性方面,VX-548具有良好的耐受性,大多数不良事件为轻度至中度,且没有与治疗相关的严重不良事件。

Vertex还计划在2024年下半年开始针对糖尿病周围神经病变(DPN)相关疼痛的第三阶段临床试验,并已与FDA完成了相关讨论。VX-548预计将成为20多年来治疗急性和神经性疼痛的首个新药,标志着疼痛治疗领域的重大突破。

值得一提的是,中国制药公司恒瑞医药也在开发自己的Nav1.8抑制剂,显示了中国在这一领域的快速发展。Vertex在疼痛治疗领域的广泛布局,包括多种Nav1.8抑制剂和Nav1.7抑制剂,显示了其在疼痛治疗领域的雄心。


1、The state dependent study of  VX-548on hNaV1.8




2、Sodium channel  isoform selectivity  of VX-548



3、Selectivity  of VX-548 between Human and Rat Nav1.8


4、Effect of VX-548 of on Rat DRG action potential


小结


做为高效安全的镇痛的靶点, Nav1.8具有诱人的前景,同时我们也必须承认开发基于离子通道靶点药物是难度极大的事情。对此类通道生物学全面的了解,是开展这项工作的必要前提。爱思益普建立了基于Nav1.8靶点的体外,DMPK以及体内动物模型等完成一体化检测流程。内部验证的数据与文献报道一致性较好,支持了多条管线的研发。



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