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蛋白质糖基化是一种重要的蛋白质翻译后修饰,近年来,一种细胞内的糖基化修饰引起研究者的注意,即O连接的N-乙酰葡糖胺(O-linked N-acetylglucosamine, O-GlcNAc)修饰。O-GlcNAc修饰在正常发育过程中是必不可少的,参与细胞营养感应、转录、翻译和许多其他基本细胞过程的调节。
OGT (O-linked N-acetylglucosamine transferase)是O-GlcNAc转录后修饰的关键酶,其能催化O-GlcNAc供体转移至蛋白质 Ser/Thr 残基上进行O连糖基化修饰。O-GlcNAc已被证明在多种疾病中发挥着重要作用,包括多种形式的癌症、神经系统疾病,包括阿尔茨海默病、X 连锁智力障碍、帕金森病和糖尿病。因此设计能够干扰蛋白质糖基化的OGT的抑制剂具有重要意义。
一、相关产品及服务
1、OGT蛋白
O-GlcNAcylation是由己糖胺生物合成(hexosamine biosynthetic pathway, HBP)途径进行调节。该途径最终产物为UDP-GlcNAc,其是O-GlcNAcylation形成的高能供体底物。OGT能够将供体UDP-GlcNAc中的GlcNAc转移至含有Ser/Thr 残基的多肽底物中,从而释放出UDP产物,利用UDP-Glo的试剂盒检测UDP的产生量,从而判断OGT的活性。当抑制剂干扰了OGT的转移酶活性,便不能检测到UDP的产生,从而造成信号值的下降
三、数据展示
1. 蛋白纯化结果
2. 阳性药数据展示
参考文献